Adrafinil exploró

por Anthony Roberts

Adrafinil es un medicamento desarrollado originalmente para mejorar la atención, el estado de ánimo y (principalmente) vigilia. Como es de esperar, esos son atributos mentales que a la mayoría de las personas les gustaría tener más, pero especialmente los entusiastas nootrópicos, que buscan mejorar la función cerebral a través de medios farmacéuticos.

El adrafinil también se considera un estimulante leve, aunque me siento mucho más cómodo con el verborje previamente establecido de “mejorar la vigilia” en lugar de decir que es un estimulante real. Francamente, es justo lo que las personas generalmente significan cuando hablan de estimulantes, es decir, una aparición rápida de efectos y una “sensación” inconfundible de ser estimulada (piense en cafeína). Tampoco es tan potente como un estimulante como el modafinilo o cualquiera de los productos químicos prequietas más comunes. Pero al igual que con otros nootrópicos (Piracetam, etc.) ha encontrado su camino en manos de atletas y culturistas.

De hecho, en gran parte de la multitud nootrópica, Adrafinil se considera principalmente un profármaco para modafinil [enlace a mi artículo de modafinilo aquí], o el hermano pequeño de Modafinil. Pero de hecho, Adrafinil fue descubierto en 1974, Camiseta Olympique Marseille y no fue hasta Camiseta Kawasaki Frontale dos años después que el modafinil fue identificado y aislado como el metabolito activo primario. En otras palabras, el adrafinil es el sustrato (material de partida) del cual se crea modafinil (el metabolito) dentro del cuerpo. Como resultado, Adrafinil (bajo el nombre comercial Olmifon) estaba en el mercado en 1984, dos años antes del modafinilo. Sin embargo, a partir de 2011, Adrafinil fue descontinuado por la compañía que originalmente lo trajo al mercado (aunque todavía ofrecen modafinil).

Sin embargo, aunque Modafinil es una droga de la Lista IV en los Estados Unidos, el adrafinil permanece sin programar y ampliamente disponible en línea. Como resultado, si bien el primero podría ser la primera opción para muchos, la segunda es mucho más fácil de obtener. Sin duda, el adrafinil es menos potente que el modafinil, pero sería un error creer que Adrafinil no vale la pena por el derecho propio, a pesar de su reputación de ser el hermano pequeño de Modafinil.

Inicialmente se suponía que el adrafinil era simplemente un agonista del receptor adrenérgico α1. Esta fue principalmente una conclusión inductiva (no deductiva) alcanzada como resultado de los antagonistas del receptor adrenérgico α1-adrenérgico que bloquean el efecto de adrafinil. Sin embargo, hay evidencia limitada para apoyar esta teoría. No estoy convencido de que tenga actividad cero en este receptor, pero los datos mucho más robustos indican que es un bloqueador atípico del transportador de dopamina y un inhibidor de la recaptación de dopamina (aunque con una acción débil y “sensación” en comparación con muchos otros en el misma categoría). y esta acción puede explicar algunos o todos sus efectos farmacológicos, de manera similar al modafinilo (que nuevamente, es un metabolito de adrafinil y que es el sustrato para el ácido modafinilo y el sulfone de modafinilo).

Adrafinil tiene una vida media biológica muy breve (una hora), pero cuando se convierte en modafinil en el cuerpo, ese metabolito tiene una vida media de 12-15 horas. Por lo tanto, los efectos de múltiples dosis finalmente se acumularán en el cuerpo, un hecho importante cuando hablamos de una droga que es un 80% biodisponible y principalmente metabolizada por el hígado. Algunos usuarios experimentados afirman que una estrategia de 3x/semana o cada dos días funciona mejor, con una dosis dividida de 300-600 mgs tomadas al despertarse y nuevamente al mediodía. Personalmente, creo que, según los estudios que he visto, creo que la dosis óptima puede caer en ese rango, pero probablemente quisiera tener un nivel sanguíneo más consistente y optar por 600 mgs al despertar y 300 mgs al mediodía, diariamente, diariamente, por no más de 2-3 meses (dependiendo del trabajo de sangre y la función hepática).

Creo que las personas tienden a perder realmente el bote evitando el adrafinil solo porque no es modafinilo, o porque no tiene la aparición rápida de los estimulantes tradicionales, y no tiene el impulso casi inmediato en la concentración que las personas (de manera poco realista) Espere de las píldoras que aumentan la cognición.

Sin embargo, recuerde, Adrafinil está prohibido por la agencia mundial antidopaje y se detecta fácilmente. Entonces, aunque conozco mi parte justa de atletas y culturistas que usan las cosas, no es una opción si compite en deportes probados en drogas.

Referencias:
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